تنوفوویر آلافنامید فومارات

 اثرات فارماکولوژیک و ماکانیسم اثر

تنوفوویر آلافنامید فومارات مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس آنالوگ نوکلئوزید ویروس هپاتیت B می‌باشد.

زمان رسیدن به غلظت ماکزیمم این دارو 48/0 ساعت و میزان اتصال پروتئین‌های پلاسما 80% می‌باشد.

تنوفوویر آلافنامید فومارات در سلول به تنوفوویر هیدرولیز شده و با فسفریله شدن تبدیل به تنوفوویر دی فسفات می‌گردد.

مسیر اصلی حذف دارو از طریق متابولیسم (> 80٪ از دوز خوراکی) بوده و بقیه از طریق ادرار (<1%) و مدفوع(7/31%) دفع می‌شوند. حداکثر غلظت پلاسمایی تنوفوویر آلافنامید و تنوفوویر به ترتیب 27/0 و 03/0 میکروگرم در میلی‌لیتر می‌باشد.

نیمه عمر حذف تنوفوویر آلافنامید 51/0 ساعت می‌باشد.

موارد مصرف

تنوفوویر آلافنامید برای درمان عفونت ویروسی مزمن هپاتیت B در بزرگسالان مصرف می‌شود.

میزان مصرف

• مقدار مصرف دارو را پزشک تعیین می‌کند، از خوددرمانی بپرهیزید.
• بدون دستور پزشک از قطع مصرف دارو خودداری نمایید.
• پزشک خود را از همه داروهایی که مصرف می‌کنید مطلع سازید.
• دارو را همراه غذا میل نمایید.
• تا زمان مصرف، دارو را از بسته‌بندی اصلی آن خارج نکنید.

 عوارض جانبی

هر دارو به موازات اثرات مطلوب درمانی، ممکن است باعث بروز برخی عوارض جانبی گردد با مصرف این دارو نیز احتمال بروز برخی عوارض زیر وجود دارد:

شایع‌ترین عوارض جانبی (≥5٪) گزارش شده شامل سردرد، شکم درد، خستگی، سرفه، تهوع و کمر درد است.

سایر عوارض جانبی شامل: اسیدوز لاکتیک، هپاتومگالی شدید با استئاتوز، تشدید هپاتیت B حاد، شروع یا بدتر شدن اختلالات کلیوی.

تداخلات دارویی:

تجویز همزمان تنوفوویر آلافنامید با داروهایی که منجر به کاهش عملکرد کلیوی می‌شوند مانند آسیکلوویر، سیدوفوویر، گانسیکلوویر، والاسیکلوویر، والگانسیکلوویر، آمینوگلیکوزیدها (شامل جنتامایسین) و دوزهای بالا یا ترکیب داروهای ضدالتهابی غیر استروئیدی تداخل دارد و بایستی تنظیم دوز صورت گیرد.

در صورت تجویز همزمان تنوفوویر با کاربامازپین بایستی تعدیل دوز صورت گیرد.

مصرف همزمان با اکسکاربازپین، فنوباربیتال، فنی توئین، ریفابوتین، ریفامپین، ریفاپنتین و مکمل گیاهی علف چای توصیه نمی‌شود.

 هشدارها

هشدارها و احتیاط‌های لازم:

اسیدوز لاکتیک و هپاتومگالی شدید همراه با استئاتوز، از جمله موارد کشنده‌ای است که با استفاده از آنالوگ‌های نوکلئوزید، از جمله تنوفوویر دیسوپروکسیل فومارات در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی گزارش شده است. از جمله عوامل خطر می توان به چاقی و مصرف طولانی مدت آنالوگ‌های نوکلئوزید اشاره کرد.

درمان با تنوفوویر آلافنامید در موارد بروز هپاتوتوکسیک (شواهد مبنی بر اسیدوز لاکتیک یا هپاتومگالی) جهت مطالعات بالینی بیشتر به حالت تعلیق در آید.

قطع درمان بیماری هپاتیت B، از جمله قطع مصرف داروی تنوفوویر آلافنامید فومارات، ممکن است منجر به تشدید هپاتیت B حاد شود، بنابراین حداقل برای چند ماه پس از متوقف کردن درمان، بیمار بایستی از لحاظ بالینی و آزمایشگاهی تحت نظارت قرار گیرد. در صورت لزوم، بازگرداندن درمان ضد هپاتیت B ممکن است ضروری باشد.

تنوفوویر آلافنامید در بیماران مبتلا به HIV به دلیل بروز مقاومت دارویی نباید به تنهایی مورد استفاده قرار گیرد.

در شروع و طول درمان با تنوفوویر آلافنامید ارزیابی کراتینین و فسفر سرم، کلیرانس کراتینین، پروتئین و قند ادرار جهت بررسی عملکرد کلیوی ضروری است.

تنوفوویر آلافنامید در بیماران مبتلا به مراحل نهایی اختلالات کلیوی و اختلالات کبدی متوسط یا شدید توصیه نمی‌شود.

اطلاعـــات کافــــی در مــــورد مصــــرف دارو در دوران بارداری و شیـــــردهی وجـــــود ندارد. لذا مصــــــرف فرآورده در این دوران توصــــیه نمی‌گـــــردد، مـــگر در صورت تشخیص پزشک.

در صورت بروز هر یک از علائم زیر که ممکن است نشانه هایی از اسیدوز لاکتیک باشد، بلافاصله به پزشک خود اطلاع دهید:

احساس خستگی یا ضعف شدید، درد عضلانی غیر معمول یا غیر طبیعی، مشکل تنفسی ، درد معده به همراه حالت تهوع یا استفراغ، احساس سردی به خصوص در بازوها و پاها، احساس گیجی یا سرگیجه و ضربان قلب سریع یا نامنظم.

در صورت بروز هر یک از علائم زیر درمورد مشکلات کبدی، بلافاصله به پزشک خود اطلاع دهید:

زرد شــــدن پوســـت یا قسمت سفیدی چشــــم (زردی)، ادرار تیره “به رنگ چای”، روشن شــــدن رنگ مدفوع، از دســـت دادن اشتها، تهوع، درد، تیر کشیدن و یا حساسیت در سمت راست از ناحیه معده.

ایمنی و کارایی این دارو در افراد زیر 18 سال شناخته شده نیست.

موارد منع مصرف

جهت این دارو منع مصرف خاصی ذکر نشده است.